Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-sed-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purin-2,6-diono
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-sed-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purin-2,6-diono Elstarita Bildo](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Produkta Nomo | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimoj | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(sed-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilquinazolin-2-il)metil)-1H -purino-2,6(3H,7H)-diono; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| Molekula formulo | C25H28N8O2 |
| Molekula pezo | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) estas inhibitoro de DPP-4, enzimo kiu degradas la inkretinhormonojn glucagon-similan peptidon-1 (GLP-1) kaj glukozo-dependan insulinotropan polipeptidon (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purine-2,6-diono estas nova potenca kaj selektema dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) inhibitoro kun ebla uzo en la terapio de tipo 2 diabeto.
Nia fabrika fabrikado de Linagliptin meza CAS 3355-28-0, matura teknologio, stabila produktado, kvalito-certigo.
Inventaro Statuso : En Stoko.
Se vi interesiĝas pri niaj produktoj aŭ havas demandojn, bonvolu kontakti nin!
Produktoj sub patento estas ofertitaj nur por R & D celo.
Uzo: Ĝi estas potenca, selektema DPP-4-inhibitoro kun IC50-valoro de 1 nM.
En vitro-studo: Ligagliptin malhelpis DPP-4-agadon en vitro en pluraj sendependaj eksperimentoj kun IC50-valoroj de 0.4, 0.5, 0.9 kaj 1.1 nM (meza IC50, proksimume 1nM).La IC50 de FAP-inhibo de liagliptin estis 89 nM (proksimume 90-obla selektiveco relative al DPP-4).
En vivo-esplorado: Ĉe masklaj Wistar-ratoj, Beagle-hundoj kaj rhesus-simioj, xantina linagliptin montriĝis efika, daŭrema kaj potenca DPP-4-inhibitoro kun> 7 h> 70%/kg post 1 mg da buŝa administrado.Parola administrado de ritagliptin al db/db musoj sole, 45 minutojn antaŭ la buŝa glukozotoleremo-testo, dozo-depende reduktis la plasman glukozoŝanĝon de 0,1 mg/kg (15% inhibicio) al 1mg/kg (66% inhibicio) [1] .Ligagliptin (3 kaj 10 mg/kg) dozodepende malhelpis la DPP-4-enzimon en la plasmo ene de 30 minutoj post administrado de drogo.Ligagliptin (1 mg / kg, po) signife reduktis glukozo-kompenson je ĉirkaŭ 50% [2].Parola administrado de la DPP-4 inhibitoro ligagliptin (3mg/kg, parola administrado) forte reduktis DPP-4-aktivecon, stabiligis aktivan GLP-1 en kronikaj vundoj kaj plibonigis resanigon en ob/ob musoj.En la tago 10 post vundo, ob/ob musoj traktitaj kun liagliptin montris plejparte epiteligitajn vundojn, karakterizitajn per la foresto de neutrofiloj.
Dokumento: Nova kemia klaso de potencaj DPP-4-inhibitoroj strukture derivitaj de la xantina eŝafodo por la traktado de tipo 2 diabeto estis malkovrita kaj taksita.Sistemaj strukturaj varioj kondukis al 1 (BI 1356), tre potenca, selektema, long-aganta, kaj buŝe aktiva DPP-4-inhibitoro kiu montras konsiderindan sangan glukozon malaltiĝon en malsamaj bestospecioj.1 nuntempe spertas klinikajn fazon IIb-provojn kaj tenas la potencialon por unufoje ĉiutage traktado de tipo 2 diabetoj.
